40年代中期，青霉素、鏈霉素、氯霉素等抗生素相繼問世，使感染性疾病的治療進人了嶄新的時代，眾多患者的生命被挽救。抗生素的毒副作用，如肝毒性、腎毒性、神經、肌肉阻滯毒性、聽力毒性、中性粒細胞減少，以及破壞腸道生態環境等，在各種藥物學中均有詳細記載，在臨床應用時已被醫師注意，并設法避免。唯有抗生素治療革蘭氏陰性菌感染后引發的內毒素釋放問題，迄今為止國內外的藥物治療學均不列載。

但自抗生素問世以來，就有關于應用抗生素治療后細菌溶解導致內毒素釋放的臨床報道，認為內毒素釋放可能會導致病者血流動力學的暫時惡化。現已證實，血循環中內毒素水平的升高與血流動力學參數的惡化有關，由此有可能導致較高的死亡率。Shen等人證實一些病人在應用抗生素治療后體內確有內毒素水平的升高。他已證實在某些特殊情況下，如病人存在原發性菌血癥，這種升高尤為顯著。應用某些抗生素后，細菌負荷量突然下降，但游離內毒素明顯增高，引起臨床上顯著的副作用。荷蘭的Anthonius Dofferhoffer 也證實在一個有不同遺傳背景的患者組中，抗生素可能顯著地誘導內毒素的釋放。內毒素對機體的危害，臨床醫師必須高度重視。

一般抗生素只有抗菌作用，而無去除內毒素的能力，因此對于已產生內毒素無能為力，而且應用抗生素后，由于大量細菌體破裂還可能發生斯氏反應，使臨床癥狀惡化，甚至發生危險。